香豆素是一種重要的香料，常用作定香劑、脫臭劑，配製香水和香料，也用作飲料、食品、香煙、塑料製品、橡膠製品等的增香劑。醫藥上加入藥劑中作為矯味劑。
自植物當中萃取出來的香豆素不可以作為食品添加物使用。食品當中若含有香豆素多是因為添加植物性的香料所致，自植物性香料而來的香豆素在食品中的限值為每公斤食品當中不得高於2 mg。
香豆素對肝臟與腎臟具有毒性，但是對人類的毒性較弱，不及其對鼠類的毒性，因此香豆素也被作為殺鼠劑使用。香豆素對不同物種間的毒性不同主要是因為生理代謝差異，齧齒動物會將香豆素代謝為3,4-coumarin epoxide，這種代謝產物可引發內出血，因而造成鼠類死亡；而人類則是將香豆素代謝成毒性較低的7-hydroxycoumarin，因此香豆素對人類的毒性較低。
香豆素是否具有致癌性？
動物實驗發現長期服用香豆素會引發大鼠和小鼠之癌症，人體試驗目前則無相關的報導。美國OSHA (Occupation Safety and Health Administration)指香豆素僅有引發老鼠肺癌疑慮尚不能歸類為引發人類癌症之致癌物，IARC亦認為香豆素非屬人類致癌物。
國內法規如何規範香豆素用量？
香豆素及香豆均不得添加於任何食品，惟飲料中因使用天然香料，致有香豆素殘留時，其香豆素含量仍應在2.0 mg/kg 以下。香料中若含有香豆素需顯著標示其成分名稱及含量。飲料所使用的香料中若含有香豆素，其含量不得高於2.0 mg/kg。
國外法規如何規範香豆素之使用？
由於香豆素具有導致動物肝臟損傷的危害，所以美國食品藥物管理局(FDA)在1954年禁止食品中添加香豆素。少數的天然香料當中含有香豆素，此類香料在FDA規範中僅允許使用於含酒精飲料中。
如何避免香豆素攝取過量？
歐美人士喜愛使用肉桂作為烘焙食品之添加物，而肉桂當中即含有香豆素成分，所以建議在食用以肉桂作為添加物的相關食品時，可以節制攝取量，不要食用過多。華人在服用中草藥的過程當也容易食入香豆素，因此建議消費者注意中草藥的安全用量，遵從醫師指示用藥。由於香豆素水溶性較低，且含有香豆素的植物大多被用來當作香料使用，因此添加量有限，過度攝入香豆素的風險相對較低。